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据一项2021 年的报告发现，当 GLP-1 类似物用于治疗 2 型糖尿病时，全因死亡率降低了 12%，它们不仅降糖效果显著，同时还兼具减重、降压、改善血脂谱等作用。近几年，随着GLP-1R激动剂类药物市场规模不断增长，美国降糖药物市场发生了趋势转变，由之前insulin(胰岛素)类药物的霸主地位演变为GLP-1类药物领衔，据药融云医药数据库-上市年报统计2022年诺和诺德和礼来GLP-1业务收入总计超195亿美元,平均同比增长35%以上。
因为GLP-1R类药物在2型糖尿病国外市场上大放异彩，引发了小分子GLP-1R激动剂研发狂潮，接下来笔者将通过药融云数据库分析glp-1r的靶点的基本信息、全球GLP-1R同靶点药物研发格局及上市药物信息、全球GLP-1R类药物适应症、全球glp-1r研发企业、国内glp-1r同靶点管线等五个维度信息，旨在帮助各位了解glp-1r药物研发及市场格局。
①GLP-1R靶点的基本信息
GLP-1 R靶点全称：Glucagon-like peptide 1 receptor(胰高血糖素样肽-1受体)，是一种B 类、G 蛋白连接的七个跨膜结构域蛋白，在胰腺、肺、心脏、肾脏、下丘脑和胃中表达。它是胰高血糖素样肽的受体，胰高血糖素样肽是胰腺 β 细胞分泌胰岛素的调节剂。
②全球GLP-1R同靶点药物研发格局及上市药物
目前在全球上市GLP-1R激动剂类药物有13款，申请上市阶段的有7款，Ⅲ期临床的有21款，Ⅱ期临床有26款，Ⅰ期临床有38款，临床前有99种，药物发现阶段有505种，无后续进展报道的有106种，其中全球批准上市的GLP-1R激动剂类药物分别为：甘精胰岛素 + 利司那肽、tirzepatide、司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽、德谷胰岛素 + 利拉鲁肽、艾塞那肽、艾塞那肽、利司那肽、司美格鲁肽、聚乙二醇洛塞那肽、贝那鲁肽（同名为改良型）。
图片来源：药融云数据库-靶点格局（GPL-1R）
③全球GLP-1R类药物适应症
以GLP-1R 为靶点的药物开发除了对2型糖尿病热情追逐外，在其它适应症也有所开展，如肥胖、糖尿病、非酒精性脂肪肝炎、1型糖尿病、代谢紊乱、阿尔茨海默病、非酒精性脂肪性肝病、帕金森、低血糖等，其中在减重药物中GLP-1RA类药物属于减重药物中发展较快的一个品类。
图片来源：药融云数据库-靶点格局热力图（GPL-1R）
④全球glp-1r研发企业
关于glp-1r靶点药物研发企业除了开头说到的诺和诺德与礼来还有阿斯利康、Zealand Pharma A/S、上海仁会生物制药股份有限公司、哈佛医学院、江苏豪森药业集团有限公司、赛诺菲等共计8家企业，其中诺和诺德和阿斯利康都批准了3款，礼来为2款，其余均为1款。
图片来源：药融云数据库-靶点格局热力图（GLP-1R）
⑤国内GLP-1R市场分析
国内的GLP-1R药物市场占有率相比国外市场要低得多，根据下图可以看到，2020年国外市场GLP-1R药物占据销售榜的前5名就有3个，而国内市场截至2020年2月GLP-1受体激动剂药物市场占有率只有2%。
也许是敏锐察觉到国外市场的趋势变化及国内市场的增长空间，国内企业开始了对GLP-1靶点药物布局，在研企业包括恒瑞、豪森、信达、连云港润众、石药、通化宝东、广东东阳光等。
截至2023年2月，国内药企对GLP-1R类药物研发数量排名前十名品种为司美格鲁肽、替尔泊肽、艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、BI-456906、IBI-362、聚乙二醇洛赛那肽、聚乙二醇化艾塞那肽、杜拉糖肽。
数据来源：药融云中国药品审评数据库、药融云中国临床试验数据库、药融云中国药品批文数据库
更多靶点(GLP-1R)相关信息可通过登录药融云数据库查阅/下载报告，该数据库收载全球靶点7794个，是国内医药相关企业应用最多的医药数据库之一，对于分析调研靶点国内外市场格局的工作者来说，是一个非常高效且值得信赖的工具。